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常用抗病毒药物种类、剂型及特点

发布日期:2017-11-15 16:45:57 浏览:18次

目前已获得美国FDA批准的抗病毒药物共6大类,分别为核苷(酸)类反转录酶抑制剂,非核苷类反转录酶抑制剂,蛋白酶抑制剂,整合酶抑制剂,融合抑制剂和CCR5受体拮抗剂。其中国家免费提供的抗病毒药物种类、剂型如附录表1,2,3所述。非国家免费提供的常用抗病毒药物种类、剂型如附录表4,5,6,7,8,9所述。

(一)国家免费提供的抗病毒治疗药物

附录表1  核苷和核苷酸类反转录酶抑制剂(NRTIs

通用名/商品名剂型成人推荐剂量食物效应不良反应
齐多夫定AZT、ZDV)100mg 胶囊、片剂300mg片剂,10mg/ml 口服液300mg, 每日2次服药与进食无关■ 头痛、恶心等
■ 骨髓抑制、贫血或中性粒细胞减少症
■ 肌病、肌痛、mCPK升高
■ 潜在发生乳酸酸中毒及脂肪营养不良危险,但是发生程度弱于d4T
拉米夫定(3TC)150mg和300mg 片剂或10mg/ml 口服液300mg,每日1次;或150mg, 每日2次①服药与进食无关副作用较小
■ 乳酸酸中毒合并脂肪变性在使用NRTIs类药物时虽然很少发生,但有可能危及生命
司他夫定(d4T)15mg、20mg胶囊或1mg/ ml 口服液30 mg,每日两次服药与进食无关■ 周围神经病变
■ 脂肪营养不良
■ 快速进展的下行性神经肌肉衰弱(罕见)
■ 胰腺炎
■ 乳酸酸中毒并肝脏脂肪变
替诺福韦TDF300mg 片剂300mg,每日1次服药与进食无关■ 肾功能不全
■ 腹泻、恶心、呕吐、胃胀
■ 头痛、衰弱
■ 乳酸酸中毒并肝脏脂肪变,虽然很少发生,但有可能危及生命
阿巴卡韦(ABC)②300mg 片剂20 mg/ml 口服液300mg,每日2次;600mg,每日1次服药与进食无关■ 在所有核苷类反转录酶抑制剂中,ABC所产生的线粒体中毒作用最弱
■ 当患者服用d4T或者AZT产生乳酸酸中毒时可以用于替代治疗
■ 大概有2%~5%的患者有可能出现超敏反应

注:

①虽然使用每日两次的给药方法较好,但是每日1次的给药方法对于需要简化服药方案的患者更好。

②目前尚不在国家成人免费提供的药品目录中,只免费提供给儿童抗病毒治疗。

附录表2  非核苷类反转录酶抑制剂NNRTIs

通用名/商品名剂型成人推荐剂量食物效应不良反应
依非韦仑EFV50mg、200mg, 600mg片剂每日600mg,空腹口服,睡前服用较好高脂肪/高热量食物可提高片剂药物血浆峰浓度79%;皮疹
■ 中枢神经系统症状②
■ 转氨酶水平增高
■ 大麻试验假阳性
■ 在猴子产生致畸作用③
奈韦拉平④(NVP)200mg片剂或10mg/ml 口服液200mg每日1次,共14日;然后200mg,每日2次服药与进食无关■ 皮疹①
■ 症状性肝炎(包括肝坏死)曾有报告

注:

①在临床试验中,患者因为皮疹停用NNRTIs的百分率:服用奈韦拉平为7%,服用地拉夫定的患者4.3%,服用依非韦仑的为1.7%。在使用3种NNRTIs的病例中发生罕见Stevens-Johnson综合征概率最高的是奈韦拉平。轻至中度皮疹(30%)较为常见,且常为自限性。

②不良反应包括眩晕、嗜睡、失眠、梦异常、迷糊、异常思维、注意力受损、健忘、兴奋、人格解体、谵妄和欣快感。以上不良反应总的发生率在依非韦仑为52%,其中因为这些依非韦仑不良反应而停止治疗的为2.6%;在2~4周后这些症状自行消失。

③其他非核苷类对非人类灵长类的致畸作用目前还尚无数据支持。

④奈韦拉平具有潜在的肝毒性作用。基线CD4+T淋巴细胞≥400/mm3的男性,基线CD4 +T淋巴细胞计数≥250/mm3的女性,NVP会增加肝毒性的危险,并通常出现在开始治疗后的16周以内,因此对上述两类患者应避免使用;

附录表3 蛋白酶抑制剂(PIs)①②

通用名/商品名剂型成人推荐剂量食物效应不良反应
洛匹那韦+利托那韦(LPV/r,克力芝)片剂: 每片含LPV 200mg+RTV50mg;口服液:每5ml含LPV 400mg+RTV100mg(口服液含42%的乙醇)LPV 400mg+RTV 100mg,( 2片或5ml)每日2次对服用奈韦拉平或依非韦仑的患者:LPV 600mg+RTV 150mg(3片),每天2次;与进食无关■ 胃肠不耐受、恶心、呕吐、腹泻
■ 衰弱
■ 高脂血症(尤其三酰甘油)>
■ 血清转氨酶升高
■ 脂肪异常分布③
■ 对血友病患者有可能增加出血频率

注:

①  建议所有的蛋白酶抑制都使用经小剂量利托那韦(RTV)激动后剂型。

② 有报道使用蛋白酶抑制剂(各药均有涉及)后原有糖尿病患者血糖控制恶化,新发生糖尿病包括酮症酸中毒。

③ 对于有高三酰甘油血症或高胆固醇血症的患者,应对他们的心血管情况和胰腺炎风险进行评估,干预措施包括调整饮食结构,采用降脂药物或停止PIs类药物。

(二)非国家免费提供的其他抗病毒治疗药物

附录表 4 核苷和核苷酸类反转录酶抑制剂

通用名/商品名剂型成人推荐剂量食物效应不良反应
双汰芝(3TC+AZT)150mg3TC+300mgAZT片剂每次1片,每日2次服药与进食无关系固定剂量的联合用药,肌酐清除率<50ml/min或肝功能损害的患者不能使用
三协维(ABC+AZT+3TC)300mgABC+300mgAZT+150mg3TC片剂每次1片,每日2次服药与进食无关系固定剂量的联合用药,肌酐清除率<50ml/min或肝功能损害的患者不能使用
恩曲他滨(FTC)200mg 胶囊或10mg/ml 口服液胶囊每次200mg,每日1次;口服液每次240mg(24ml),每日1次服药与进食无关■ 头痛,失眠
■ 腹泻、恶心
■ 皮疹
■ 皮肤退色(非高加索患者手掌、足底出现色素沉着)
■ 中性粒细胞减少症
■ 乳酸酸中毒
■ 严重肝肿大合并肝脂肪变性
阿巴卡韦/拉米夫定(ABC+3TC )600mgABC+300mg3TC片剂每次1片,每日1次服药与进食无关系固定剂量的联合用药,肌酐清除率<50ml/min的患者不能使用
替诺福韦/恩曲他滨(TDF+FTC)300mgTDF+200mgFTC片剂每次1片,每日1次TDF 使用时不需考虑与食物的相互作用系固定剂量的联合用药,肌酐清除率<30ml/min或需要血液透析的患者不能使用

附录表5 非核苷类反转录酶抑制剂

通用名/商品名剂型成人推荐剂量食物效应不良反应
依曲韦林100mg片剂每次200mg, 每日2次服药与进食无关■ 皮疹,包括致命性皮疹
■ 腹泻、腹痛、恶心、呕吐、乏力
■ 周围神经病
■ 黄疸
■ 精神或情绪改变
■ 癫痫发作和高血压

附录表6 蛋白酶抑制剂

通用名/商品名剂型成人推荐剂量食物效应不良反应
阿扎那韦(ATV)100、150、200mg胶囊400mg,每日1次;若与EFV或TDF联用则300mg加100mg 利托那韦(RTV),每日1次。与食物同服和食物同时服用可以增加生物利用度;但避免与抑酸剂同时服用■ 可引起间接高胆红素升高
■ 有些患者可以引起PR间期延长——有症状的Ⅰ度房室传导阻滞;慎用于房室传导功能障碍的患者,或者同时服用可以引起房室传导功能异常的药物■ 高血糖
■ 脂肪分布不均
■ 有可能增加血友病患者的出血概率
达芦那韦(DRV)300mg片剂经治患者:每次达芦那韦(DRV)600mg和利托那韦(RTV)100mg,每日2次初治患者:每次达芦那韦(DRV)800mg和利托那韦(RTV)100mg,每日1次和食物同服能增加AUC和Cmax 30%。食物中热量和脂肪含量对药物无显著影响■ 腹泻、恶心、呕吐、腹痛
■ 头痛
■ 皮疹
■ 肝毒性
■ 高血糖症

附录表7 融合抑制剂

通用名/商品名剂型成人推荐剂量食物效应不良反应
恩福韦肽T-2090mg 混悬注射液每次90mg,每日2次,上臂、前大腿、腹部皮下注射 ■ 注射局部反应:疼痛、硬结、瘙痒等
■ 细菌性肺炎
■ 过敏反应

附录表8 辅助受体拮抗剂

通用名/商品名剂型成人推荐剂量食物效应不良反应
马拉韦罗(MVC)150mg、300mg片剂与具有强CYP3A抑制作用的PIs(TPV/R除外)、DLV联用时,每次150mg,每日2次;与NRTIs、TPV/R、NVP以及其他非强CYP3A抑制剂和诱导剂联用时,每次300mg,每日2次;与CYP3A诱导剂如EFV联用时,每次600mg,每日2次与高脂食物同服可使其Cmax及AUC下降33%■ 恶心、呕吐、腹痛
■ 头晕、嗜睡
■ 感觉异常
■ 便秘
■ 皮疹
■ 转氨酶升高

附录表9 整合酶抑制剂

通用名/商品名剂型成人推荐剂量食物效应不良反应
拉替拉韦(RAL)400mg 片剂每次400mg,每日2次服药与进食无关■ 恶心、头痛
■ 腹泻、乏力
■ 瘙痒
■ 便秘
■ 出汗



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